商品名称： 达必佳
通用名称： 注射用曲普瑞林
英文名称： Triptorelin for Injection
汉语拼音： Zhusheyong Qupuruilin
- 成分
- 性状
本品为白色或浅黄色粉末；在显微镜下观察，应为球形小囊。每只注射针剂含可注射量3.75 mg 曲普瑞林（D－6－色氨酸－LHRH），包被在一种可生物降解的多聚体中〔多聚（DL-环二酯-复合-糖酐）〕，为白至灰白色粉末。注射针剂的混悬液含有聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化钠、磷酸二氢钠二水合物、用于调节pH的氢氧化钠和1ml注射用水，为无色透明液体。
- 适应症
本品适用于一般需要把性激素血浆浓度降低至去势水平的情况，比如：男性：激素依赖性前列腺癌。女性：子宫肌瘤，减小肌瘤体积，为减少手术出血和缓解疼痛；以抑制卵巢激素水平为首选治疗方法，并经腹腔镜确诊的子宫内膜异位症。儿童：治疗中枢性性早熟，适于九岁以下女孩和十岁以下男孩。
- 用法用量
本品（已配制的药物混悬液）每28天注射一次，既可通过皮下注射（如腹部、臀部或大腿的皮肤），也可深部肌肉注射。每次注射应选择不同的部位。为确保治疗成功，每四周给药一次非常重要。男性：每四周注射一次本品3.75毫克，为持续抑制睾酮水平应保证每四周给药一次。女性：治疗子宫肌瘤和子宫内膜异位症 - 每四周注射一次本品3.75毫克，在月经的头5天内开始治疗。儿童：给药剂量应依据体重而定。治疗开始时在当天、当天注射后第14和28天注射适当剂量的本品，此后每四周注射一次。若疗效不佳，则每三周注射一次。体重小于20千克的儿童给半量（1.875毫克）；体重在20-30千克的儿童给2/3剂量（2.5毫克）；体重大于30千克的儿童给全剂量（3.75毫克）。骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。对于特殊患者: 根据目前资料，肾功能损伤患者无需降低给药剂量或延长给药间隔。如有需要，医师可根据临床经验自行调整给药计划。治疗持续时间 前列腺癌 通常是长期治疗。子宫肌瘤和子宫内膜异位症 治疗持续时间取决于子宫内膜异位症治疗前的严重程度、临床表现（功能和解剖学方面）的变化及子宫肌瘤体积的改变（治疗期间用超声测定）。通常治疗的最佳效果在注射3-4 针后出现。鉴于对骨密度的潜在影响，治疗不应超过6个月。中枢性性早熟 骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。通常是长期治疗，没有医师的同意不要停止使用。配制方法详见[注意事项]。EMBED Word.Picture.8 EMBED Word.Picture.8
- 不良反应
总体:药理学的副作用是由于抑制了睪酮或雌激素水平的产生而致，多数患者出现潮红。男性通常会出现阳痿和性欲降低；而女性则会出现出血或出血斑、盗汗、阴道干和/或性交困难、性欲降低及情绪改变。男性患者在使用该控释制剂进行治疗的第一周内可能出现症状恶化和不适， 如尿道梗阻、因转移而致的骨骼疼痛、脊髓压迫、肌肉疲劳和腿部淋巴水肿。一些患者出现尿道梗阻伴有肾功能降低；神经压迫伴有腿部无力和麻痹。男性和女性：通常报导的不良反应有：情绪低落、烦躁、恶心、肌痛、关节痛、疲乏和睡眠紊乱。此外，还有在注射部位有暂时的疼痛和过敏反应（如搔痒、皮疹和体温升高）。偶尔出现一些活性升高（LDH、γGT、SGOT、SGPT）和过敏反应。男性：通常出现头痛、发汗和男子女性型乳房；偶尔出现血栓栓塞障碍、睾丸萎缩、胡须生长缓慢及胸部、臂部和腿部脱毛；也偶尔发生高血压、食欲降低、胃痛、口干、体重改变和诱发哮喘。女性：血清胆固醇偶尔稍有升高、头痛、腹痛、骨痛、痛经、盆腔痛、卵巢肥大，卵巢过度刺激。罕见视觉障碍、背痛和麻痹。儿童：偶尔发生阴道出血和分泌、呕吐、恶心和过敏反应。经治疗数月后，可出现小梁骨基质流失，但通常治疗停止后逆转。如有疑问，请与医师或药师联系。
- 禁忌
有以下情况时不能使用本品：总体已知对曲普瑞林、多聚(DL-环二酯-复合-糖酐)、右旋糖酐及药物制剂中其它任何成份有过敏反应者。男性非激素依赖性前列腺癌；脊髓压迫或转移至脊髓管，造成腿部、膀胱或肠道痛觉异常或麻痹的前列腺癌患者只接受本品单一治疗；手术切除性腺后。女性临床上表现的骨质疏松；妊娠；哺乳期。儿童渐进性脑瘤。
- 注意事项
在成人和儿童中有出现过敏反应的报道，包括局部反应和全身症状。
- 贮藏
贮藏在8C以下。
